グラクティブ(小野)

  成分:シタグリプチン
  分類:糖尿病用剤
  系統:DPP-4阻害剤 
  

  概説:食事をとると、インクレチン(GLP-1、GIP)という消化管ホルモンが分泌され
     膵臓に対しインスリン分泌を促す。
     さらに、インクレチン(GLP-1)は膵臓からのグルカゴン分泌を低下させ
     肝臓における糖の産生を抑制する。
     インクレチンはこのようにして血糖を下げるが、血糖依存的に作用するので
     血糖値が低い場合にはインスリンの分泌を促進せず必要以上に血糖を下げない。
     この薬の有効成分シタグリプチンは、インクレチンを分解する
     酵素DPP-4(ジペプチジルペプチダーゼ4)を選択的に阻害し
     活性型インクレチン濃度を上昇させる。
     結果的に、鈍っているインクレチンの働きを高め
     血糖依存的な血糖低下作用をもたらすことになる。
     このような薬理作用から選択的DPP-4阻害薬と呼ばれている。
 


  特徴:国内初の選択的DPP-4阻害薬。
     スルホニルウレア系など従来からのインスリン分泌促進薬とは作用機序が違う。
     その作用は、DPP-4阻害作用にもとづき、インクレチンを介するもの。
     血糖コントロールが改善されるで、HbA1cの低下にもつながる。

     単独ではやや弱いので、他の糖尿病治療薬と併用することがある。
     α-グルコシダーゼ阻害薬、チアゾリジン系、スルホニルウレア系、ビグアナイド系
     さらにはインスリン製剤との併用療法が可能。

     血糖に依存し比較的ゆるやかに作用し、効きすぎによる低血糖を起こしにくい。
     また、食欲抑制作用があり体重増加をきたしにくいとされている。
     これらの特性から、新規発症者や高齢の人に向く。

     また、日本人に多い非肥満型の糖尿病にも有用と考えられている。
     食事の影響を受けないので、1日1回いつでも飲めて服用が楽。
 
     腎排泄型です。このため、腎臓病のある人は慎重に用いる必要がある。
     腎機能の程度により用量を調整しなければならない。
     
     新しい薬なので、本当に合併症を予防できるのか、長生きにつながるのかなど
     長期的な予後改善効果については、まだよく分かっていない。
     長期服用時の有効性や安全性については、今後の課題といえる。
  
  飲み合わせ:他の血糖降下薬といっしょに使用するときは、低血糖症に注意が必要。
        とくにインスリン注射薬またはスルホニルウレア薬(SU薬)と併用する際は
        その減量を考慮しなければならない。
        そのほかにも、血糖降下作用に影響する薬がたくさんあるので
        使用中の薬は忘れず医師に報告しておきましょう。 


  コメント:2012年9月末、朝食前・昼食前・夕食前のインスリン投与がなくなり
       このお薬に変わりました。
       
       2012年10月末の血液検査にて、副作用である「肝機能障害」が発覚。
       服用中止となりました。
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